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Hemmung der Nozizeptoren durch QX-314 und Capsaicin

Die meisten klinisch gebrauchten lokalen Betäubungsmittel sind relativ hydrophobe Moleküle, die ihre Blockierungsstelle auf der anderen Seite des erreichen, indem sie durch die Zellmembran diffundieren.

Diese Betäubungsmittel blockieren und dadurch auch die Erregbarkeit aller Neurone, nicht nur die der sensorischen.

A. M. Binshtok, B. P. Bean und C. J. Woolf von der Harvard Medical School untersuchten die Möglichkeiten einer selektiven Blockade der Erregbarkeit primär sensorischer Nozizeptorneurone (= schmerzempfindende Neurone). Dafür benutzten sie das geladene, membranimpermeable QX-314, ein Lidocainderivat. Das Molekül konnte durch die Poren des Hitzeschaden-empfindlichen eindringen.

Geladene Natriumkanalblocker können durch Anwendung von -Antagonisten Nozizeptoren dazu bringen, eine schmerzspezifische lokale Betäubung zu verursachen. Äußerlich angewandtes QX-314 hatte bei kleinen sensorischen Neuronen keinen Effekt auf die Aktivität der , wenn es allein eingesetzt wurde. Wenn es aber in Anwesenheit von -Agonist Capsaicin gegeben wurde, blockierte QX-314 die Natriumkanäle und hemmte dadurch die Erregbarkeit. Die Hemmung durch die gemeinsam verwendeten Wirkstoffe QX-314 und Capsaicin konnte nur in solchen Neuronen beobachtet werden, die auch exprimierten.

Als QX-314 zusammen mit Capsaicin in die Hinterpfoten von Ratten injiziert wurde, erhöhte sich ihre mechanische und thermale Schmerzgrenze für mehr als 2 Stunden. Eine längerfristige Abnahme der Schmerzempfindlichkeit konnte ebenfalls bei regionaler Injektion von QX-314 und Capsaicin in der Nähe des Nervus ischiadicus in der Hüfte beobachtet werden. Im Gegensatz zu wurde der gemeinsame Einsatz von QX-314 und Capsaicin nicht von motorischen oder taktilen Defiziten begleitet.

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