Der Parathyroid Hormon 2 (PTH2) Rezeptor gehört der Familie G-Protein-kombinierter Rezeptoren an, die am stärksten im Gehirn exprimiert wird. Kürzlich entdeckte Indizien weisen darauf hin, dass ein tuberoinfundibulares Peptikel aus 39 Resten (TIP39) der endogene Ligand des PTH2 Rezeptors ist.

Um die Forschung an der physiologischen Funktion des PTH2-Rezeptor/TIP39-Systems zu vereinfachen, haben J. Kuo und seine Kollegen vom National Institute of Mental Health (USA) einen neuen PTH2-Rezeptor-Antagonisten entwickelt. Dafür veränderten sie mehrere Reste innerhalb der terminalen Aminodomäne von TIP39. Histidin(4), Tyrosin(5), Tryptophan(6), Histidin(7)-TIP39 bindet an den PTH2-Rezeptor mit hoher Affinität, hat eine über 30-fach höhere Selektivität für Ratten PTH2-Rezeptoren als für Ratten PTH1-Rezeptoren und zeigt keine messbare Agonistenaktivität. Dieser Ligand sollte nützlich für die in vivo Erforschung der PTH2-Rezeptorfunktion sein.

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Parathoid Hormon 2 Rezeptor

TIP39

Parathoid Hormon 1

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