Die meisten klinisch gebrauchten lokalen Betäubungsmittel sind relativ hydrophobe Moleküle, die ihre Blockierungsstelle auf der anderen Seite des Natriumkanals erreichen, indem sie durch die Zellmembran diffundieren.

Diese Betäubungsmittel blockieren Natriumkanäle und dadurch auch die Erregbarkeit aller Neurone, nicht nur die der sensorischen.

A. M. Binshtok, B. P. Bean und C. J. Woolf von der Harvard Medical School untersuchten die Möglichkeiten einer selektiven Blockade der Erregbarkeit primär sensorischer Nozizeptorneurone (= schmerzempfindende Neurone). Dafür benutzten sie das geladene, membranimpermeable QX-314, ein Lidocainderivat. Das Molekül konnte durch die Poren des Hitzeschaden-empfindlichen TRPV1-Kanals eindringen.

Geladene Natriumkanalblocker können durch Anwendung von TRPV1-Antagonisten Nozizeptoren dazu bringen, eine schmerzspezifische lokale Betäubung zu verursachen. Äußerlich angewandtes QX-314 hatte bei kleinen sensorischen Neuronen keinen Effekt auf die Aktivität der Natriumkanäle, wenn es allein eingesetzt wurde. Wenn es aber in Anwesenheit von TRPV-Agonist Capsaicin gegeben wurde, blockierte QX-314 die Natriumkanäle und hemmte dadurch die Erregbarkeit. Die Hemmung durch die gemeinsam verwendeten Wirkstoffe QX-314 und Capsaicin konnte nur in solchen Neuronen beobachtet werden, die auch TRPV1 exprimierten.

Als QX-314 zusammen mit Capsaicin in die Hinterpfoten von Ratten injiziert wurde, erhöhte sich ihre mechanische und thermale Schmerzgrenze für mehr als 2 Stunden. Eine längerfristige Abnahme der Schmerzempfindlichkeit konnte ebenfalls bei regionaler Injektion von QX-314 und Capsaicin in der Nähe des Nervus ischiadicus in der Hüfte beobachtet werden. Im Gegensatz zu Lidocain wurde der gemeinsame Einsatz von QX-314 und Capsaicin nicht von motorischen oder taktilen Defiziten begleitet.

Folgende Antikörper finden Sie hierzu auf antikoerper-online.de:

TRPV1 (transient receptor potential cation channel, subfamily V, member 1)

Lidocain

Natriumkanal (spannungsabhängig)

Epithelialer Natriumkanal-alpha
Epithelialer Natriumkanal-beta
Epithelialer Natriumkanal-gamma

Antikörper aus dem Gebiet Ionenkanäle: »Antikörper anzeigen

Antikörper aus dem Gebiet Medikamente: »Antikörper anzeigen

Antikörper aus dem Gebiet Neurologie: »Antikörper anzeigen